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钙通道阻滞药通过减少细胞内Ca2+的蓄积减少晚后除极，钠通道阻滞药利多卡因能抑制一过性Na+内流也能减少晚后除极。3.改变膜反应性及传导性而消除折返，如：●奎尼丁可减弱膜反应性而减慢传导，使单向阻滞发展为双向阻滞，从而消除折返激动。●苯妥英钠可增强膜反应性改善传导，取消单向阻滞，因而消除折返激动。①绝对延长ERP:奎尼丁、普鲁卡因胺和胺碘酮减慢3相K+外流，延长APD和ERP。②相对延长ERP：利多卡因、苯妥英钠促进3相K+外流，缩短ERP和APD，但APD缩短程度较ERP更显著，使ERP／APD比值增大，即有效不应期相对延长。有效不应期延长有利于减少期前兴奋和消除折返。有效不应期（ERP）、动作电位时程（APD）？APD（动作电位时程）从O相到3相期末为动作电位时程。动作电位时程延长，有效不应期长，心率减慢。一、抗心律失常药的作用机制和分类（了解）
1.Ⅰ类——钠通道阻滞药ⅠA类：适度如:奎尼丁，普鲁卡因胺ⅠB类：轻度如:利多卡因，苯妥英钠ⅠC类：明显如:普罗帕酮，氟卡尼2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。高血压详细讲二、临床常用抗心律失常药1.窦速——首选——普萘洛尔2.室上速——首选——维拉帕米3.室性——首选——利多卡因4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠5.房颤房扑——首选——地高辛6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮一、Ⅰ类——钠通道阻滞药1.奎尼丁2.普鲁卡因胺3.利多卡因4.苯妥英钠5.普罗帕酮（心律平）1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）金鸡纳树皮中提取
◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；减少4相Na+内流，使4相缓慢去极化速度减慢，降低自律性。◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；◇阻断M受体（抗胆碱作用）和阻断血管α受体作用——一堆不良反应，选择性差——奎尼丁为全心抑制剂▲降低自律性▲减慢传导性;抑制0相Na+内流，减慢0期去极化速度和幅度▲消除返折▲降低收缩力：阻滞Ca2+内流，使外周血管舒张◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。常考——不良反应多，毒性大，安全范围小。1.消化道反应最常见。恶心、呕吐、腹泻…2.心血管反应最严重。全心抑制剂 （1）心脏毒性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。（2）低血压：扩张血管（激活α受体）+抑制心肌收缩力。（3）血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可使心房血栓脱落，引起脑及其他器官血管栓塞。3.金鸡纳反应特异。久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。4.奎尼丁晕厥特异。发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。5.变态反应偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。2.普鲁卡因胺
与奎尼丁相似但较弱，抑制4相和0相Na+内流，降低心肌自律性，减慢传导和延长ERP，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返激动。与奎尼丁的不同点：①抗担碱作用较弱；阿托品样的作用弱②不阻断α受体③抑制心肌收缩作用较弱。
◇主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速。◇静脉注射可用于抢救危急病例。◇长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。3.利多卡因——ⅠB类，轻度阻滞，局麻药。防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常的有效药物。（1）首过消除明显，故静脉给药。（2）因作用维持时间短，静滴维持药效。1.降低自律性促进4相K+外流，减少Na+内流，减慢4相自动除极速度2.缩短ADP，相对延长ERP——超级难点！抑制2相少量Na+内流，促进3相K+外流，缩短APD及ERP，但APD缩短明显，故ERP／APD增大，ERP相对延长，有利于消除折返。3.改变病变区传导速度在心肌缺血，心肌细胞外液高K+时，利多卡因有减慢传导作用，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返。在心肌缺血，细胞外液低K+时，利多卡因促进K+外流，使最大舒张电位负值增大，0相去极化速度及幅度增加，传导加快，消除单向阻滞终止折返。1.选择性作用于浦肯野纤维（心室传导通路）——只对室性心律失常有效，对心房无影响。2.缩短APD动作电位时程，相对延长ERP有效不应期3.改变病变区传导速度，消除反折——利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷中毒{首选苯妥英钠}）作用强。与强心苷竞争Na+，K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的晚后除极和触发活动，恢复强心苷中毒而受抑制的传导，是强心苷中毒引起的室性或室上性快速性心律失常首选药物之一。
利多卡因首选用于室性心律失常。——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
——毒性较小。——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性——眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。4.苯妥英钠——ⅠB类，抗癫痫具有局麻作用，能与快钠通道结合，阻滞钠通道，降低心房、心室及浦肯野纤维0相去极化速度和幅度，减慢传导。延长APD和ERP，提高心肌细胞阈电位，降低自律性。尚有较弱的阻断β受体，具有轻度的负性肌力作用。苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（心室）。主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。
（1）快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。（2）Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；
（3）中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。（4）孕妇用药可致畸胎。5.普罗帕酮（心律平）——ⅠC类，明显阻滞1.明显抑制Na＋内流：①减慢心房、心室和浦肯野纤维传导②降低浦肯野纤维自律性③延长ERP2.大剂量：β-阻断作用（抑制心脏）、钙通道阻滞作用（抑制心脏）
广谱，可用于室上性及室性心律失常。—因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。
心脏抑制——房室传导阻滞，直立性低血压，诱发心衰，心律失常。注意：不宜与其它有心脏抑制作用的抗心律失常药合用，以免加重心脏抑制
如：奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等 二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
常用药物：普萘洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔※普萘洛尔（心得安）阻断β1受体：与膜稳定作用
（1）降低自律性；β受体兴奋明显增加4相去极化速度，使窦房结自律性增高，普萘洛尔可阻断此作用。（2）减慢传导速1）阻断心脏β受体，使慢反应细胞O相Ca2+内流减少，减慢房室传导。2）高浓度时直接抑制Na+内流，降低浦肯野纤维0相去极化速度，减慢传导。（3）延长或相对延长ERP。延长房室结ERP，消除由于房室结折返产生的室上性心动过速
主要用于：室上性心律失常。心房作用强交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速——首选。对一般室性心律失常无效，仅对运动或精神因素引起的室性心律失常有效。三、Ⅲ类——延长动作电位时程药※胺碘酮（全能）相当复杂。阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的非竞争性阻断α及β受体作用。——阻断多种离子通道（钾、钠、钙通道）——阻断多种受体（α、β受体）——降低自律性、减慢传导、显著延长ERP。
广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常；静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。常考1.含碘——甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。2.致死性肺毒性，肝毒性——间质性肺炎、肺纤维化等。3.心脏毒性（心脏抑制）——窦性心动过缓极为常见，也可出现房室传导阻滞、Q-T期延长（动作电位延长的表现）。四、Ⅳ类——钙通道阻滞药※维拉帕米（异搏定）
口服吸收迅速而完全，2-3小时血药浓度达峰值。由于首过效应，生物利用度仅10%-30%。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，t1/2为3～7小时。
机制：阻滞慢Ca2＋通道（L-Ca2＋通道）慢，抑制Ca2＋内流，抑制4相缓慢去极化，使自律性降低，心率减慢；同时降低房室结0相去极化速度和幅度，使房室传导速度减慢，ERP延长，有利于消除折返。
部位：窦房结、房室结
作用：1.降低窦房结自律性；2.减慢房室结传导性；3.延长ERP
治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。
还可用于：房颤、房扑——减慢心室率（传不下去），地高辛首选，减慢速率更快心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩——有效。口服给药安全。因血管扩张——可引起面红、头晕、头痛，长期服用可引起便秘，踝部水肿。静脉注射——可引起心血管反应：血压下降、心动过缓、甚至暂时窦性停搏。因抑制心脏——严重心衰、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、低血压者禁用。地尔硫（硫氮酮）
作用类似维拉帕米，能阻滞钙内流，使窦房结及房室结的自律性降低，对房室传导有明显抑制作用；并且可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。五、V类其他类药——腺苷
为内源性嘌呤核苷，作用于G蛋白偶联的腺苷受体。在心房、窦房结，腺苷通过与腺苷受体结合而激活与G蛋白偶联的钾通道，使K+外流增加，细胞膜超极化而降低自律性；它还能明显增加cGMP（环磷酸鸟苷）水平，延长房室结不应期和减慢传导；抑制交感神经的兴奋或异丙肾上腺素所致的早后、晚后除极，发挥抗心律失常作用。治疗折返性阵发性室上性心律失常。常见头晕、恶心、呼吸困难、胸部不适、颜面潮红等，但在1min内消失。吸入给药时可能诱发支气管收缩，加剧哮喘，有时可引起心动过缓、停搏及传导阻滞等心律失常。重要总结——抗心律失常药对离子通道影响抗心律失常药
抗心律药很复杂，心电生理统率它。
三种离子钾钠钙，四类药物好分家。
降低自律消折返，失常原理两句话。
缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”
房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。划重点，划重点啦！下面的话很重要啊！大家在看完我写的推送后，能不能动动自己的手点一下